Если у вас есть дача или вы просто бываете за городом, то могли видеть маленькие фиолетовые цветочки, похожие на крокусы. Это безвременник осенний - растение симпатичное, но опасное, содержащее одновременно яд и лекарство - колхицин. Колхицин - препарат не новый, уже добрую сотню лет его используют для лечения подагры и болезни Бехчета, а благодаря своей способности подавлять деление клеток он мог бы стать хорошим подспорьем и в борьбе со злокачественными опухолями, однако эксперименты в этом направлении не дали хороших результатов. Всему виной высокая общая токсичность колхицина - в дозах, необходимых для лечения онкологических заболеваний, препарат воздействовал не только на раковые клетки, но и на весь организм в целом. И тем не менее сотрудники ННГУ им. Н. И. Лобачевского не остановились на достигнутом - пять лет назад нижегородские ученые начали работу над аналогами колхицина - аллоколхициноидами. И успели добиться значительных результатов.
- В структуре колхицина изменяются некоторые фрагменты, за счет чего он по-другому начинает взаимодействовать с белками раковых клеток, - поясняет заведующий кафедрой органической химии ННГУ им. Н. И. Лобачевского Алексей Федоров. - Нам уже удалось получить ряд полифункциональных аналогов колхицина, которые успешно прошли тесты и были испытаны на лабораторных животных. Сейчас команда специалистов работает над доставкой колхициноидов именно в опухоль, чтобы препарат действовал точечно, не нанося вреда организму в целом. Для этого используются специальные наночастицы, созданные на основе природных фосфолипидов, в которые действующее вещество встраивается в виде липидных пролекарственных форм. То есть, попадая в организм, лекарство - колхициноид - не начинает действовать сразу, а активизируется лишь будучи доставленным "по адресу", под воздействием ферментов опухолевых клеток. Таким образом опухоль как бы сама запускает процесс лечения.
- Способ доставки может быть пассивный или активный, - уточняет Алексей Юрьевич. - Пассивный основывается на том, что в опухолевых новообразованиях также есть капилляры, однако они в отличии от капилляров здоровых тканей имеют дефекты в тонком слое клеток, выстилающих стенки кровеносных сосудов и отделяющих их от кровотока. Наночастица, «путешествуя» по кровотоку, «застревает» в таких дефектах и со временем разрушается. При этом из нее высвобождается пролекарственная форма, которая затем и активируется ферментами опухолевых клеток. Активный же способ предполагает оснащение терапевтической наночастицы «якорем», способным взаимодействовать с рецепторами характерными только для опухолевых клеток по принципу «ключ-замок».
Ученые уточняют, что наиболее эффективны полученные соединения могут быть при лечении рака печени, а также, возможно, для терапии фиброза печени - заболевания, при котором происходит постепенная замена ткани печени на фиброзную (рубцовую). Фиброз печени провоцируется воспалительными процессами и вирусными инфекциями, например, часто является следствием гепатита. По словам Алексея Юрьевича, запущенные формы этого заболевания лечатся только путем пересадки печени.
Впрочем, несмотря на то что работа проделана немалая и ученым уже удалось добиться больших успехов, лекарство не скоро появится на полках аптек и в руках медиков. Препарату нужно пройти массу испытаний, в том числе довольно дорогостоящих. По словам Федорова, если подсчитать все расходы с момента разработки препарата до его поступления в продажу, то получится сумма порядка 60 миллиардов рублей. Такими деньгами университет не обладает, так что дальнейшая работа возможна только в том случае, если лекарством заинтересуется кто-то, у кого такие деньги есть, - ученые готовы передать свои разработки.